A. Struktur kimia
Kloramfenikol : C11H12Cl2N2O5
B. Mekanisme kerja
KloramfeNikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Obat ini berikatan pada ribosom subunit 50s dan menghambat enzim peptidil tranferase sehingga ikatan peptide tidak terbentuk pada proses sintesis protein kuman.
C. Farmakokinetik
Kloramfenikol dapat diberikan intravena maupun per-oral. Obat ini diabsorbsi secara lengkap pada pemberian per-oral karena sifat lipofiliknya dan didistribusikan secara meluas ke seluruh tubuh. Obat ini dapat masuk ke dalam OSS. Obat ini menghambat fungsi penggabungan oksidase hepatic. Ekresinya tergantung pada perubahan obat ini dalam hati menjadi glukoronid yang kemudian diekskresi melalui tubulus ginjal. Hanya 10% dari obat ini yang dieksresikan melalui filtrasi glomelurus.
D. Penggunaan dalam terapi
Obat ini digunakan untuk mengobati demam tifoid dan meningitis oleh H.Influenzae.
1. Demam tifoid
Untuk pengobatan demam tifoid ini dapat diberikan dosis 4 kali 500 mg sehari sampai 2 minggu bebas demam.Bila terjadi relaps, biasanya dapat diatasi dengan memberikan terapi ulang. Untuk anak diberikan 50-100 mg/KgBB sehari dibagi dalam beberapa dosis selama 10 hari.
Setelah infeksi terjadi akan muncul satu atau beberapa gejala berikut ini:
· tubuh menggigil
· badan lemah ("weakness")
· pada kasus tertentu muncul penyebaran vlek merah muda
2. Meningitis Purulenta
Kloramfenikol efektif untuk mengobati meningitis purulenta yang disebabkan oleh H.Influenzae.Untuk terapi awal, obat ini masih digunakan bila obat-obat yang lebih aman seperti seftriakson tidak tersedia. Dianjurkan pemberian kloramfenikol bersama suntikan ampisilin sampai didapat hasil pemeriksaan kultur dan uji kepekaan, setelah itu dianjurkan dengan pemberian obat tunggal yang sesuai dengan hasil kultur.
3. Riketosiosis
Tetrasiklin merupakan obat terpilih untuk penyakit ini. Namun karena sesuatu hal tidak dapat diberikan, maka dapat digunakan kloramfenikol.
E. Sediaan
1. Kapsul
2. Suspensi
3. Salep mata
4. Obat tetes mata
5. Salep kulit
6. Obat tetes telinga
7. Serbuk injeksi
F. Dosis
1. Kapsul : 250 mg dan 500 mg
Dewasa 50mg/KgBB sehari per oral dibagi dalam 3-4 dosis
2. Suspensi : 125 mg /5 mL
· Bayi prematur, maksimal 25 mg/KgBB sehari per oral dibagi dalam 2 dosis
· Bayi aterm berumus kurang dari 2 minggu , maksimal 25mg/KgBB sehari peroral dibagi dalam 4 dosis.
· Bayi aterm berumur lebih dari 2 minggu, 50 mg/KgBB sehari peroral dibagi dalam 3-4 dosis
3. Salep mata : 1%
Dipakai beberapa kali sehari
4. Obat tetes mata : 0,5%
Dipakai beberapa kali sehari
5. Salep kulit : 2%
Dipakai beberapa kali sehari
6. Obat tetes telinga : 1-5%
Dipakai beberapa kali sehari
7. Serbuk injeksi : 1 g
Dewasa dan anak, 50 mg/KgBB sehari intravena dibagi dalam 4 dosis
G. Efek samping
1. Reaksi Hematologik
Terdapat dalam dua bentuk. Yang pertama ialah reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang. Kelainan berhubungan dengan dosis, progresif dan pulih bila pengobatan dihentikan. Kelainan darah yang terlihat ialah anemia, retikulositopenia, peningkatan serum iron dan iron binding capacity seta vakuolisasi seri eritroit bentuk muda. Reaksi initerlihat bila kadar kloramfenikol dalam serum melampaui 25µg/mL
Bentuk yang kedua adalah anemia aplastik dengan pansitopenia yang ireversibel dan memiliki prognosis yang ireversibel dan memiliki prognosis sangat buruk. Timbulnya tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama pengobatan. Insidens berkisar antara 1:24000-50000. Efek samping ini diduga merupakan reaksi idiosinkrasi dan mungkin disebabkan oleh adanya kelainan genetic.
2. Reaksi saluran cerna
Bermanifestasi dalam bentuk mual, muntah, glositis, diare, dan enterokolitis.
3. Sindrom gray
Efek samping ini terjadi pada neonates bila regimen dosis kloramfenikol tidak disesuaikan secara akurat. Neonatus mempunyai kapasitas rendah untuk mengglukuronidasi antibiotika dan fungsi ginjalnya belum sempurna. Karena itu, kemampuannya untuk mengekskresi obat menurun, yang menumpuk sampai tingkat yang mengganggu fungsi ribosom mitokondria. Keadaan ini menyebabkan masuknya makanan terganggu, menekan pernapasan, kardiovaskular kolaps, sionasis (karena itu disebut “gray baby”) dan kematian.
4. Interaksi
Kloramfenikol mampu menghambat fungsi penggabungan oksidase hepatik sehingga dapat meghambat metabolism obat seperti warfann, fenitoin, tolbutamid, dan klorporamid, sehingga meningkatkan konsentrasi dan efeknya.
H. Kontraindikasi
Wanita hamil,menyusui dan pasien porfiria
I. Kombinasi
Dalam dosis teraupetik kloramfenikol menghambat biotransformasi tolbutamid, fenitoin, dikumarol dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim mikroso hepar. Dengan demikian toksisitas obat-obat ini lebih tinggi bila diberikan bersama kloramfenikol. Pemberian bersama dengan fenobarbital dan rifampicin akan memperpendek waktu paruh dari kloramfenikol sehiggga kadar obat ini dalam darah menjadi subteraupetik.
J. Nama dagang
a. Camicetin [lucas Djaya] kapsul 250 mg, suspensi 125 mg/5 mL
b. Chloramex [Dumex Alpharma Indonesia] kapsul 250 mg, 500mg, suspense 125 mg/5 mL
c. Colme [interbat] kapsul 250 mg, sirup 125 mg
d. Colsancetine [ sanbe] kapsul 250 mg, serbuk inj. 1g/vial, suspenssi 125 mg/5 mL
e. Coromecytin [coronet] kapsul 250 mg
f. Emkapeni [mudita karuna] kapsul 250 mg, suspensi 125 mg/ 5 mL
g. Etagemycetin [errata] suspensi 125 mg/5 mL
h. Fenicol [armoxindo] kapsul 250 mg, suspense 125mg/5 mL
i. Hufamycetine [gratia husada] kapsul 250 mg
j. Ikamicetin [ikapharmindo] kapsul 250 mg
k. Itramycetin [itrasal] kapsul 250 mg, suspense 125 mg/5 mL
l. Kalmicetin [kalbe farma] kapsul 250 mg, suspense 125mg/5 mL
m. Kemicetine [Carlo erba/ Dankos] kapsul 250 mg, serbuk inj. 1g/vial, suspense 125 mg/5 mL
n. Lanacetine [pertiwi agung] kapsul 250 mg
o. Paraphenicol [Prafa] kapsul 250 mg
p. Reconmycetin [Global Multi] kapsul 250 mg
q. Ribocine [Dexa Medica] kapsul 250 mg
r. Suprachlor [Meprofaram] kapsul 250 mg
s. Uniphenicol [Universal] Suspensi 125mg/5 mL
t. Zenichlor [Zebith] suspense 125mg/5mL
Tidak ada komentar:
Posting Komentar